CYP450 System aneb Grep dokáže být přítel i nepřítel

Konzumace grepu a zhruba 45% běžných léčiv může být i životu nebezpečná.

Grep znemožní rozklad drog v těle, předepsané léky se tam tak nashromáždí a hrozí předávkování léky!
V tom lepším, opačném, případě léky budou rozloženy rychleji, a nebudou tedy účinkovat tak silně - což je také velice nežádoucí. 

 

CYP 450

Rizika kombinace grepu a některých léků:

  • Předávkování
  • Neúčinnost léku

 

Více o nevhodných kombinacích si můžete přečíst zde.

Někdo věří, že grep umocňuje účinky opioidů. Ve skutečnosti tohle ale nemá až tolik co dočinění s receptory, na které se alkaloidy vážou. Většina se točí kolem toho, jakým způsobem jsou alkaloidy metabolizovány v zažívacím traktu.


Grepová šťáva (resp. Furanokumariny) inhibují určité enzymy ve střevech a v játrech, mj. CYP3A4 a CYP2D6.
Pokud je za normálních okolností bez konzumace grepu látka metabolizována v neaktivní metabolity těmito enzymy, tak konzumace grepů před konzumací dané látky může zapříčinit inhibici (deaktivaci, zastaví jejich práci) těchto enzymů, a zapříčiní vstřebání většího množství drogy do krevního oběhu a zůstane tam déle.
Každopádně, když je látka sama o sobě neaktivní a je normálně metabolizována v aktivní metabolit nebo ve více potentní metabolit těmito enzymy, tak konzumace grepů před konzumací dané látky může zmenšit účinky, jelikož se dostane méně aktivní látky do oběhu.

Například, opiát kodein je slabé analgetikum sám o sobě. Většina jeho analgetických účinků pochází z metabolizace na morfin, právě tím enzymem CYP2D6. Vypití grepové šťávy před aplikací kodeinu může snížit jeho analgetické účinky, jelikož méně kodeinu bude metabolizováno ve více analgetický morfin (protože ten metabolizující enzym je vypnutý, inhibovaný)

 

Nedávné studie na myších ukazují, že mitragynin je metabolizován v silnější 7-hydroxymitragynin enzymem CYP3A4.

Další studie na myších ukazuje, že metabolizace MIT v 7-OHM je zodpovědna za většinu, né-li všechny, účinky mitragyninu na mu-opioidové receptory.

 

To by znamenalo, že konzumace grepového džusu před vklouznutím laboratorních myší do bažinné koupele by mohla zvýšit pocit nabažení poskytnuté mitragyninem, vázající se na jiné (ne-analgetické) receptory, jako je stimulace (z aktivity adenosinového receptoru).
Také to ale může znamenat, že nabažení se nebude tak sedativní a analgetický (méně aktivity na mu-opioidním receptoru), protože se kolem nebude plavit tolik 7-hydroxymitragyninu.

 

Inhibice tohoto enzymatického systému je závislá na dávce, tudíž, čím více uživatel konzumuje grepu, tím více jsou enzymy inhibovány. Navíc, tyhle účinky mohou trvat po několik dní, za předpokladu, že je grep konzumován pravidelně. Naštěstí tyhle účinky neplatí pro ostatní citrusy.

 

 

Závěr: 

Pití grepového džusu před užíváním léků, které jsou metabolizovány enzymy ze skupiny CYP450, může způsobit jejich nestandardní účinky, a je opravdu na místě to konzultovat s doktorem nebo jiným farmakologicky vzdělaným člověkem.

 

Další odkazy ke čtení:

The Cytochrome P450 System: What Is It and Why Should I Care?

Inhibitory effect of mitragynine on human cytochrome P450 enzyme activities

Seznam běžných léků, se kterými grep interakuje (Kombinace mohou být životu nebezpečné)

Oxidative Metabolism as a Modulator of Kratom’s Biological Actions

Wikipedia: Grapefruit–drug interactions

 

 

V případě, že jste našli nějaké nesrovnalosti nebo máte jakékoli dotazy, neváhejte nás kontaktovat.

 

 Článek je napsán čistě pro studijní a výzkumné účely. 
Nikoho tímto článkem nenabádáme ke konzumaci čehokoliv. 

Přihlaste se prosím znovu

Omlouváme se, ale Váš CSRF token pravděpodobně vypršel. Abychom mohli udržet Vaši bezpečnost na co největší úrovni potřebujeme, abyste se znovu přihlásili.

Děkujeme za pochopení.

Přihlášení